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2024
11-21IPHASE/匯智和源 推出快速平衡透析裝置助力血漿蛋白結(jié)合率研究
在正常情況下，各種藥物以一定的比率與血漿蛋白結(jié)合，在血漿中常同時(shí)存在結(jié)合型與游離型，而只有游離型藥物才具有藥物活性。血漿蛋白結(jié)合率（plasmaproteinbinding,PPB）實(shí)驗(yàn)的主要目的即是測(cè)定藥物與血漿蛋白的結(jié)合程度，即藥物進(jìn)入血液后，與血漿蛋白結(jié)合的藥量占血液藥物總量的比率?。血漿蛋白結(jié)合率反映了藥物在體內(nèi)的分布情況，對(duì)于評(píng)估藥物的療效和副作用具有重要意義?。血漿蛋白結(jié)合率試驗(yàn)?zāi)壳俺Ｒ姷臏y(cè)定血漿蛋白結(jié)合率的方法有平衡透析法（Equilibriumdialysis,ED）、超濾法（U2024
11-13上新！IPHASE原代肝細(xì)胞分離試劑盒，助您分出“心目中的它”！
肝臟是藥物代謝的重要器官，體外代謝模型多以肝臟為基礎(chǔ)。其中，原代肝細(xì)胞作為一種肝臟體外模型，因具有較好的體外試驗(yàn)重現(xiàn)性，基本維持了肝臟的代謝功能，特別是較好的保留了與體內(nèi)一致的酶水平，成為了體外藥物試驗(yàn)的“金標(biāo)準(zhǔn)”，廣泛應(yīng)用于藥物代謝與毒理學(xué)等研究中。原代肝細(xì)胞分離常用的方法有直接剪切法、組織塊培養(yǎng)法和兩步膠原酶灌流法等。其中，兩步膠原酶灌流法因其對(duì)肝細(xì)胞損傷作用較小，肝細(xì)胞產(chǎn)率和存活率高，成為了分離原代肝細(xì)胞的經(jīng)典方法。原代肝細(xì)胞及其應(yīng)用原代肝細(xì)胞(Primaryhepatocytes)是指從2024
11-04如何正確選用細(xì)胞篩進(jìn)行實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞篩，作為實(shí)驗(yàn)室中用于分離、純化和分析細(xì)胞的重要工具，其選擇對(duì)于實(shí)驗(yàn)結(jié)果的準(zhǔn)確性和效率至關(guān)重要。以下是如何選擇正確的細(xì)胞篩的詳細(xì)描述：一、明確實(shí)驗(yàn)需求在選擇細(xì)胞篩之前，要明確實(shí)驗(yàn)的具體需求。這包括需要篩選的細(xì)胞類型(如懸浮細(xì)胞、貼壁細(xì)胞等)、細(xì)胞大小、數(shù)量以及所需的純度等。不同的細(xì)胞類型和實(shí)驗(yàn)?zāi)康膶?duì)細(xì)胞篩的要求不同，因此明確實(shí)驗(yàn)需求是選擇正確細(xì)胞篩的基礎(chǔ)。二、選擇合適的篩網(wǎng)尺寸1.細(xì)胞大?。焊鶕?jù)需要篩選的細(xì)胞大小，選擇合適的篩網(wǎng)尺寸。一般來說，篩網(wǎng)尺寸應(yīng)略大于細(xì)胞的平均直徑，以確保細(xì)胞能夠順利2024
10-31IPHASE/匯智和源 關(guān)于N-亞硝胺類雜質(zhì)遺傳毒性的增強(qiáng)Ames試驗(yàn)檢測(cè)
N-亞硝胺類雜質(zhì)是一類分子中含有N-亞硝基結(jié)構(gòu)的化合物，它們常以痕量濃度存在于食品、煙草、消毒后的飲用水及塑膠制品中，在藥物的生產(chǎn)和制劑制備過程也會(huì)不可避免地會(huì)產(chǎn)生或者引入N-亞硝胺類雜質(zhì)。多種Ｎ-亞硝胺類雜質(zhì)具有遺傳毒性風(fēng)險(xiǎn)，可造成DNA損傷，進(jìn)而誘發(fā)癌癥。因此，需要對(duì)含有Ｎ-亞硝胺類雜質(zhì)的化合物進(jìn)行遺傳毒性檢測(cè)，評(píng)估其致突變性和致癌性風(fēng)險(xiǎn)。N-亞硝胺類雜質(zhì)N-亞硝胺類化合物（N-nitrosamines，NAs）是一類含有亞硝基官能團(tuán)，結(jié)構(gòu)通式為R1（R2）N-N=O的化合物。其生成機(jī)制多樣2024
10-31IPHASE/匯智和源 藥物代謝酶CYP450 IC50抑制體外評(píng)估模型解析
在臨床應(yīng)用中患者經(jīng)常會(huì)同時(shí)使用多種藥物，這些藥物可能會(huì)產(chǎn)生藥物-藥物相互作用（Drug-druginteraction,DDI），最終導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)或減弱治療效果，因此，有必要對(duì)DDI發(fā)生的可能及其影響程度和嚴(yán)重性進(jìn)行科學(xué)評(píng)估。對(duì)此，國家藥監(jiān)局藥審中心發(fā)布的《藥物相互作用研究技術(shù)指導(dǎo)原則（試行）》[1]及國際人用藥品注冊(cè)技術(shù)協(xié)調(diào)理事會(huì)（ICH）發(fā)布的《M12：藥物相互作用》[2]指導(dǎo)原則均明確了DDI研究的目標(biāo)和方向，包括代謝酶、轉(zhuǎn)運(yùn)體和代謝產(chǎn)物三個(gè)方面。其中，代謝酶介導(dǎo)的藥物相互作用聚焦在底2024
10-25國內(nèi)-首-家：IPHASE ABC家族BCRP轉(zhuǎn)運(yùn)體膜囊泡研發(fā)成功！
乳腺癌耐藥蛋白(breastcancerresistanceprotein/ATP-bindingcassettesubfamilyGmember2，BCRP/ABCG2)是ATP結(jié)合盒式轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白超家族(ATP-bindingcassettetransporter，ABC)的成員，是近年來發(fā)現(xiàn)的與腫瘤多藥耐藥和藥物-藥物相互作用相關(guān)的一種新的藥物外排泵，主要功能是限制其底物的腸道吸收、透過血腦屏障或胎盤屏障，實(shí)現(xiàn)機(jī)體生理屏障的作用。鑒于其對(duì)藥物代謝動(dòng)力學(xué)的重要作用，美國、歐洲和中國的藥品監(jiān)管部門2024
10-25IPHASE成功研發(fā)轉(zhuǎn)運(yùn)體OATP1B1、OAT1、OCT2、MATE1、MATE2-K、P-gp！
近年來，人們?cè)絹碓秸J(rèn)識(shí)到，除了藥物代謝酶以外，藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體在許多藥物的吸收、分布和排泄中發(fā)揮著重要的作用。由于多態(tài)性或藥物-藥物相互作用（DDI）導(dǎo)致的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白功能喪失已被證明會(huì)導(dǎo)致藥物處置、療效甚至毒性發(fā)生顯著變化，進(jìn)一步強(qiáng)調(diào)了藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體研究的重要性，監(jiān)管機(jī)構(gòu)也期望新藥申請(qǐng)需進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)體的體外研究，以評(píng)估轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白介導(dǎo)的DDI的潛在風(fēng)險(xiǎn)。轉(zhuǎn)運(yùn)體介紹轉(zhuǎn)運(yùn)體（transporter）是一類表達(dá)于細(xì)胞膜的功能蛋白，在人體全身組織中均有表達(dá)，通過影響藥物的吸收、分布和消除而影響藥物的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特征。2024
10-17IPHASE ABC家族P-gp轉(zhuǎn)運(yùn)體膜囊泡研發(fā)成功！
P糖蛋白（P-glycoprotein,P-gp）屬于ATP結(jié)合盒轉(zhuǎn)運(yùn)體（ATPBindingCassette，ABC）蛋白家族，是一種ATP依賴性的跨膜外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，在人體中主要由多藥耐藥基因（multi-drugresistance1，MDR1）又稱為ABCB1基因編碼。P-gp與多藥耐藥和藥物相互作用（drug-druginteractions，DDI）都有關(guān)，美國、歐洲和中國的藥品監(jiān)管部門相繼出臺(tái)指導(dǎo)原則，將轉(zhuǎn)運(yùn)體介導(dǎo)的DDI研究列為評(píng)價(jià)新藥安全性和有效性的重要指標(biāo)，也明確指出應(yīng)通過體外2024
10-102024
09-26IPHASE SLC家族OAT3轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞研發(fā)成功
有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)體（organicaniontransporters，OATs）是一類重要的攝取型轉(zhuǎn)運(yùn)體，屬于兩親性溶質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（SLC）家族，其有多個(gè)亞型。有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)體在體內(nèi)介導(dǎo)多種小分子內(nèi)源性物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)，在維持機(jī)體內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài)方面具有重要作用。OATs已被證明具有廣泛的底物特異性，并且底物常常重疊，故OATs可能會(huì)引起藥物相互作用。美國、歐洲和中國的藥品監(jiān)管部門相繼出臺(tái)指導(dǎo)原則，建議體外評(píng)估OAT1和OAT3轉(zhuǎn)運(yùn)體與受試藥物之間潛在的相互作用，為體內(nèi)研究提供參考。鑒于此，IPHASE作為體外2024
09-26IPHASE OATP1B1轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞研發(fā)成功
藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體簡(jiǎn)介藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體是以藥物為基質(zhì)，存在于組織或器官的細(xì)胞膜表面，擔(dān)當(dāng)藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)功能的蛋白質(zhì)的總稱。藥物在體內(nèi)的過程包括吸收、分布、代謝、排泄，多種藥物及外源性分子通過細(xì)胞膜主要是由藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體來控制。腎臟、肝臟和腸道是藥物代謝的主要器官，藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體廣泛表達(dá)于肝細(xì)胞、腸細(xì)胞和腎小管細(xì)胞膜之上。根據(jù)對(duì)底物的轉(zhuǎn)運(yùn)方向，主要將轉(zhuǎn)運(yùn)體分為攝入轉(zhuǎn)運(yùn)體和外排轉(zhuǎn)運(yùn)體。根據(jù)轉(zhuǎn)運(yùn)體結(jié)構(gòu)不同，將其分為三磷腺苷結(jié)合盒式轉(zhuǎn)運(yùn)體家族(ABC轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白超家族)及溶質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白家族(SLC家族)兩類，前者直接利用ATP分解產(chǎn)2024
09-11IPHASE/匯智和源 多肽類藥物體外ADME研究一站式產(chǎn)品解決方案
多肽是由多個(gè)氨基酸通過肽鍵連接而形成的一類化合物，通常由10~100個(gè)氨基酸分子組成，其連接方式與蛋白質(zhì)相同，相對(duì)分子量低于10kDa，因其具有廣泛的生理調(diào)節(jié)作用、顯著的活性、高選擇性和低毒性等特點(diǎn)，已成為藥物研發(fā)的熱點(diǎn)之一，目前已廣泛應(yīng)用于腫瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的預(yù)防、治療和診斷，具有廣闊的開發(fā)前景。然而，多肽藥物也有不可忽視的缺點(diǎn)，其化學(xué)與生理穩(wěn)定性都較差，容易受到體內(nèi)蛋白水解酶的降解，給多肽藥物的研發(fā)帶來了很多挑戰(zhàn)。本文將從多肽類藥物的藥代動(dòng)力學(xué)層面進(jìn)行淺析，了解多肽類藥物體外A2024
09-052024
09-052024
08-29IPHASE/匯智和源 寡核苷酸偶聯(lián)抗體藥體外ADME研究一站式產(chǎn)品解決方案
寡核苷酸即長(zhǎng)度在20至60單位間的短DNA或RNA低聚物，它們可以合成或以單鏈（ss）/雙鏈（ds）低聚物的形式天然存在。寡核苷酸具有調(diào)控基因表達(dá)的du特優(yōu)勢(shì)，目前基于寡核苷酸的基因療法的開發(fā)如火如荼，拓寬了疾病的治療手段，為許多疾病的治療帶來希望。但由于寡核苷酸分子量大、親水性強(qiáng)且?guī)ж?fù)電荷，其未經(jīng)修飾難以透過細(xì)胞膜和血腦屏障；同時(shí)，寡核苷酸也存在易被核酸酶降級(jí)、穩(wěn)定性差等問題，其遞送問題成為了限制寡核苷酸藥物開發(fā)的較大問題。而目前已熟知的脂質(zhì)體遞送系統(tǒng)和GalNAc遞送系統(tǒng)都是靶向肝臟組織，因2024
08-222024
08-16IPHASE/匯智和源 多肽偶聯(lián)藥物體外ADME研究一站式產(chǎn)品解決方案
癌癥已成為全球人類健康最大的威脅，傳統(tǒng)小分子化療藥物臨床應(yīng)用廣泛但缺乏靶向性，導(dǎo)致全身系統(tǒng)毒性強(qiáng)和耐藥性等問題頻發(fā)，鑒于此，“生物導(dǎo)蛋”抗體偶聯(lián)藥物（Antibody-drugConjugate,ADC）應(yīng)運(yùn)而生。然而，抗體大分子的生物特點(diǎn)使得ADC在腫瘤部位滲透率低，嚴(yán)重限制了ADC的腫瘤治療效果。在此基礎(chǔ)上，科學(xué)家通過更換抗體結(jié)構(gòu)，即選用可通過化學(xué)合成或原位表達(dá)的多肽來作為新的“靶向”，這就是近年來乘勢(shì)而起的“多肽偶聯(lián)藥物（Peptide-drugConjugate,PDC）”。一、多肽偶聯(lián)2024
08-072024
08-06IPHASE/匯智和源 化妝品控油功效評(píng)價(jià)之5α-還原酶活性抑制試驗(yàn)
5α-還原酶（5α-Reductase）是雄激素代謝中的關(guān)鍵酶，可將睪酮轉(zhuǎn)化為更具活性的二氫睪酮（DHT）。二氫睪酮作為一種比睪酮更強(qiáng)效的雄激素，可加速皮脂腺細(xì)胞的增殖和皮脂合成，這也是導(dǎo)致皮膚出油的原因之一?；瘖y品功效成分如果能夠抑制5α-還原酶活性，減少DHT的轉(zhuǎn)化，則能有效地調(diào)節(jié)皮脂腺細(xì)胞的活性，減少皮脂的分泌，從而起到控油的作用。因此，可通過5α-還原酶活性抑制試驗(yàn)來評(píng)價(jià)化妝品的控油功效。一、5α-還原酶簡(jiǎn)介5α-還原酶是定位于靶細(xì)胞微粒體上的膜蛋白，是雄激素睪酮(testosteron2024
07-25CGT創(chuàng)新療法——CAR-T細(xì)胞免疫簡(jiǎn)要介紹
腫瘤已成為危害人類健康最嚴(yán)重的疾病之一，發(fā)病人數(shù)持續(xù)增加，死亡率高；中國腫瘤發(fā)病和死亡人口約占全球四分之一。目前腫瘤藥物種類繁多，包括單克隆抗體、雙特異性抗體及ADC藥物等，但靶向療法和免疫療法等創(chuàng)新療法已逐漸成為腫瘤治療的重要方式！其中，CAR-T療法作為免疫療法的一種，與抗體藥物一樣，被認(rèn)為是目前腫瘤治療領(lǐng)域最·具有發(fā)展?jié)摿Φ闹委熂夹g(shù)，具有巨大的臨床轉(zhuǎn)化價(jià)值。一、CAR-T細(xì)胞療法CAR-T細(xì)胞療法（ChimericAntigenReceptorT-Cellimmunotherapy），全稱掃一掃訪問手機(jī)商鋪
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