目錄:MedChemExpress LLC>>信號(hào)通路>> Dabrafenib
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更新時(shí)間:2024-12-05 13:18:07瀏覽次數(shù):36評(píng)價(jià)
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供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mM * 1 mL |
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貨號(hào) | HY-14660 | 主要用途 | 科研 |
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。
Dabrafenib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">DabrafenibMCE 國(guó)際站:Dabrafenib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Dabrafenib
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:Dabrafenib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">1195765-45-7
純度:0.9994
貨號(hào):HY-14660
中文名稱(chēng):Dabrafenib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">達(dá)拉非尼;達(dá)拉菲尼
Synonyms:達(dá)拉非尼; GSK2118436A; GSK2118436
存儲(chǔ)條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP競(jìng)爭(zhēng)型的 Raf 抑制劑,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分別為 5 nM 和 0.6 nM。
體外:達(dá)拉非尼 (GSK2118436, 1 μM) 與 0.01 μM GSK1120212 可抑制 NRAS 突變克隆中 90% 以上的細(xì)胞生長(zhǎng)。GSK2118436 足以降低 A375 中的 S6P 磷酸化[1]。達(dá)拉非尼可抑制 PolyP 介導(dǎo)的血管屏障通透性、炎癥生物標(biāo)志物的上調(diào)、白細(xì)胞的粘附/遷移以及核因子-κB、腫瘤壞死因子-α 和白細(xì)胞介素-6 的激活和/或產(chǎn)生[2]。達(dá)拉非尼通過(guò)增強(qiáng)人內(nèi)皮細(xì)胞中細(xì)胞粘附分子 (CAM) 的表達(dá)來(lái)抑制 HMGB1 的釋放并下調(diào) HMGB1 依賴性炎癥反應(yīng)[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
體內(nèi):接受達(dá)拉非尼治療的雌性小鼠,其生殖道大多尚未發(fā)育成熟,且無(wú)排卵跡象,與年齡匹配的對(duì)照組相似;而接受 DAB 治療的雌性小鼠,其陰道角化,組織學(xué)上呈開(kāi)放狀態(tài)[5]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,僅供參考。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn):選定的測(cè)試系統(tǒng)大鼠幼崽來(lái)自 26 只 10 周齡、交配時(shí)間、無(wú)病毒抗體的 SD (Crl:CD[SD]) 雌性大鼠。交配后的雌性大鼠從第 20 天至第 23 天進(jìn)行自然分娩觀察(分娩完成的天數(shù)指·定為 PND 0)。分娩完成后,即 PND 3 和 PND 6 時(shí)進(jìn)行產(chǎn)仔檢查,包括性別鑒定、幼崽個(gè)體體重和外部形態(tài)學(xué)檢查。根據(jù)臨床癥狀和體重選擇產(chǎn)仔母鼠及其幼崽進(jìn)行研究,并根據(jù)臨床觀察和 PND 3 幼崽平均體重將選定母鼠及其幼崽隨機(jī)分為研究組。在 PND 3 或 PND 4 時(shí),將幼崽淘汰為四雄五雌,僅在必要時(shí)進(jìn)行最少的寄養(yǎng)以獲得所需的性別比例,從而盡可能多地保持自然產(chǎn)仔。記錄了原母和寄養(yǎng)母鼠的寄養(yǎng)幼崽。所有幼崽都通過(guò)爪子紋身進(jìn)行識(shí)別。盡可能將非同窩幼崽分配到子集。DAB 配制成懸浮液,加入載體、0.5% 羥丙基甲基纖維素 K15M 和 0.1% (v/v) Tween80 純化水,通過(guò)管飼法以 5 ml/kg 的劑量(基于每日體重)口服給雄性和雌性幼鼠。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn):對(duì)于長(zhǎng)期增殖試驗(yàn),將細(xì)胞接種在含有 10% FBS 的 RMPI-1640 中,用化合物或化合物組合處理 12 天。在試驗(yàn)期間至少更換一次化合物處理。12 天后,用 50% 乙醇中的 0.5% 亞甲藍(lán)對(duì)細(xì)胞進(jìn)行染色。使用平板掃描儀拍攝圖像。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:BRafV600E 0.6 nM (IC50) CRAF 5 nM (IC50)
銷(xiāo)售產(chǎn)品:Bimekizumab | WM-8014 | 5'-Methylthioadenosine | Teriparatide | Prexasertib | p-SCN-Bn-DOTA | Palivizumab | Nicotinamide riboside (chloride) | CCR2 antagonist 1 | PDK4-IN-1 (hydrochloride)
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.
[2]. Lee S, et al. Anti-inflammatory effects of dabrafenib on polyphosphate-mediated vascular disruption. Chem Biol Interact. 2016 Jul 22.
[3]. Jung B, et al. Anti-septic effects of dabrafenib on HMGB1-mediated inflammatory responses. BMB Rep. 2016 Apr;49(4):214-9.
[4]. Alexander M Menzies, et al. Dabrafenib and its potential for the treatment of metastatic melanoma. Drug Des Devel Ther. 2012; 6: 391–405.
[5]. Posobiec LM, et al. Early Vaginal Opening in Juvenile Female Rats Given BRAF-Inhibitor Dabrafenib Is Not Associated with Early Physiologic Sexual Maturation. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2015 Dec;104(6):244-52.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù),我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類(lèi)涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,藥物篩選等專(zhuān)業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專(zhuān)業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
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