Ezatiostat（TER199 free base; TLK199）是一種精心設(shè)計(jì)的谷-胱-甘-肽三肽類似物，它展現(xiàn)出了作為選擇性口服活性谷-胱-甘-肽S-轉(zhuǎn)移酶P1-1（GSTP1）抑制劑的潛力。這種化合物通過精確模擬谷-胱-甘-肽的結(jié)構(gòu)，能夠高效地與GSTP1酶結(jié)合，從而抑制其活性。

Ezatiostat的作用機(jī)制尤為引人注目，它不僅能夠抑制GSTP1的活性，還能進(jìn)一步觸發(fā)下游的JNK（c-Jun N-terminal kinase）信號(hào)通路激活。這一連串的生物化學(xué)反應(yīng)為Ezatiostat在癌癥治療領(lǐng)域的應(yīng)用提供了理論基礎(chǔ)。

此外，Ezatiostat還展現(xiàn)出了對(duì)淋巴細(xì)胞生成和骨髓祖細(xì)胞增殖的刺激作用。這一發(fā)現(xiàn)使得Ezatiostat在骨髓增生異常綜合癥（MDS）的研究中備受矚目。MDS是一種由于骨髓造血功能異常而引起的疾病，患者常常面臨貧血、出血和感染等風(fēng)險(xiǎn)。Ezatiostat通過促進(jìn)骨髓細(xì)胞的增殖和分化，有望為MDS患者提供新的治療選擇。

綜上所述，Ezatiostat作為一種創(chuàng)新的GSTP1抑制劑，不僅具有抑制癌細(xì)胞生長和轉(zhuǎn)移的潛力，還能通過刺激骨髓細(xì)胞增殖為MDS等血液疾病的治療帶來新的希望。隨著對(duì)其作用機(jī)制的深入研究和臨床試驗(yàn)的推進(jìn)，Ezatiostat有望在未來成為癌癥和血液疾病治療領(lǐng)域的重要藥物。

英文名稱：Ezatiostat

TER199(free base); TLK199

cas號(hào)：168682-53-9

分子量：529.65

分子式：C27H35N3O6S

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (188.80 mM; 超聲助溶)

Ethanol 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (188.80 mM)