諾坦普（Nanotemper） Dianthus-高通量親和力分子互作篩選平臺

DI (Dianthus)突破性的光譜位移技術(shù)助您解決親和力篩選的挑戰(zhàn)

DI (Dianthus) 系列為您提供快速、不間斷、高靈敏度的篩選平臺。

DI (Dianthus) 系列為藥物研發(fā)摒棄了傳統(tǒng)分子互作篩選技術(shù)的繁雜操作

可以輕松篩選出任意緩沖液或生物溶液中靶標(biāo)hits；

僅消耗非常少量的靶標(biāo)分子和化合物；

●更高靈敏度：親和力檢測范圍從皮摩爾級(pM) 到毫摩爾級(mM)；

●更高通量檢測，30 分鐘內(nèi)一次性完成 384 個樣品親和力檢測，24h內(nèi)篩選4150-8300個樣品；

●可控平衡狀態(tài)的溶液中檢測，避免固定對樣品的影響。在表征三元復(fù)合物時，二元復(fù)合物處于穩(wěn)定狀態(tài)，非常適用于PROTAC項目。

● 檢測不依賴于分子量，無需擔(dān)心分子量過低而漏掉有價值的hits。

● 樣品均在溶液中獨立檢測，篩選共價結(jié)合配體時無需昂貴的耗材和繁瑣的操作。

● 基于微孔板檢測，無微流控系統(tǒng)，無需清洗維護(hù)。

高通量親和力分子互作篩選平臺更精確、更高效的Hits篩選和基于親和力的leads優(yōu)化

Hits 發(fā)現(xiàn)：無論是基于片段篩選或是小分子單點篩選，DI 都能幫助您快速發(fā)現(xiàn)hits，并進(jìn)行確認(rèn)；

先導(dǎo)化合物(Leads)確認(rèn)：以生成簡單、易于解釋的親 和力排序表和注釋，幫助您決速確定合 適的候選分子，并馬上開始先導(dǎo)化合物 (leads)的優(yōu)化，您無需在強(qiáng)、弱活性分 子的排序上花費(fèi)過多時間

先導(dǎo)化合物(Leads)優(yōu)化：—旦確認(rèn)完成，下—步就需要提高化 合物的特異性、選擇性以及效價。使用 趴anth us可以確認(rèn)那些化合物的親和 力有無變化。這—數(shù)據(jù)與您的ADME, 毒理以及PK/PD結(jié)果—起，可以幫助您 開發(fā)最有潛力的候選藥物分子。

挑選最有價值的 hits

DI.Screening 軟件可總結(jié)篩選結(jié)果，并可給出非常簡潔易懂的排序圖表。通過快速比較 Kd 值，我們可以決定哪一個候選分子應(yīng)該更早地進(jìn)行深入研究。

篩選和測定雙管齊下

描述相互作用，從而理解生物學(xué)過程以及結(jié)構(gòu)-功能的相關(guān)性；

分析多聚蛋白、GPCR 或是適配體與它們配體的相互作用；

支持和驗證 X-Ray 晶體學(xué)以及冷凍電鏡的檢測；

在抑 制劑的存在下，進(jìn)行競爭性實驗研究；

使用TRIC這項歷時10年驗證的成熟技術(shù)對光譜位移進(jìn)行補(bǔ)充

TRIC技術(shù)是通過對靶標(biāo)分了進(jìn)行熒光標(biāo)記，并使其與配體分子混合來定噩檢測分子間相互作用。隨后，通過激光，在溶液中制造—個精確而短暫的溫度變化，可放大由配體與靶標(biāo)分子結(jié)合引起的熒光強(qiáng)度變化。

以配體濃度為橫坐標(biāo)，熒光值為縱坐標(biāo)作困，從而獲得平衡解離常數(shù)Kd 值。

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