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化學合成重磅突破：BEHT試劑革新Mitsunobu反應(yīng)認知 | 樂研試劑2025/03/10

各位化學科研界的小伙伴們，今天給大家?guī)硪豢钔黄菩缘目蒲性噭狟EHT試劑！它的出現(xiàn)，你對傳統(tǒng)Mitsunobu反應(yīng)認知。下面，就跟著我們一起深入了解一下吧！PART01研發(fā)背景：突破傳統(tǒng)合成困境在有機合成中，將醇轉(zhuǎn)化為胺一直是研究熱點。傳統(tǒng)Mitsunobu反應(yīng)雖能實現(xiàn)醇到多種官能團的轉(zhuǎn)化，但在形成C-N鍵時，只適用于酸性（pKa≤11）的親核試劑，要得到游離胺往往需要多步衍生化，步驟繁瑣且效率低下。因此，開發(fā)一種溫和、高效且能直接將醇轉(zhuǎn)化為手性胺的方法迫在眉睫，BEHT試劑（樂研貨號：23

藥物研發(fā)新視野，融合氮雜環(huán)化合物的巨大潛力！2025/01/10

在現(xiàn)代藥物研發(fā)的舞臺上，融合氮雜環(huán)化合物正逐漸成為一顆耀眼的新星。隨著科學技術(shù)的不斷進步，藥物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)也在快速演變。最近美國亞利桑那大學的一項研究對2013年至2023年間美國FDA批準的小分子藥物進行了深入分析，揭示了融合氮雜環(huán)化合物在新藥研發(fā)中的重要性。本文將為您系統(tǒng)總結(jié)這項研究的主要內(nèi)容，帶您走進藥物化學的新視野。研究背景2013年至2023年間，F(xiàn)DA批準了321種新小分子藥物，其中82%含有至少一個氮雜環(huán)，這一比例相較于過去幾十年的59%有了驚人的增長。此外，每種藥物的氮雜環(huán)數(shù)目也

SFC超臨界流體色譜-正相制備分離的優(yōu)點2024/12/02

SFC-正相制備分離平臺超臨界流體色譜（SFC）是一種分離技術(shù),利用超臨界流體作為流動相進行樣品分離。超臨界流體是指在特定的溫度和壓力下，物質(zhì)的液體和氣體狀態(tài)具有無法區(qū)分的性質(zhì)。在此狀態(tài)下，流體同時具有氣體的低粘度和液體的高溶解能力，在科學研究和工業(yè)應(yīng)用中得到越來越多的關(guān)注。超臨界流體色譜的優(yōu)點1.流動相的性質(zhì)：超臨界流體通常為CO2，因為它在相對較低的溫度和壓力下可以達到超臨界狀態(tài)。2.分離機制：SFC的分離基于樣品組分對超臨界流體的溶解差異。由于流體的密度可調(diào)，研究人員可以通過調(diào)節(jié)壓力和溫度

干貨案例 | 薄層色譜法TLC怎么操作？TLC拖尾/邊緣效應(yīng)等原因及解決2024/11/06

薄層色譜分析(TLC)是快速分離分析少量物質(zhì)的一種很重要的實驗技術(shù)，主要用于藥品的鑒別、雜質(zhì)檢查，也用于跟蹤化學反應(yīng)進程。薄層色譜法基本原理薄層色譜法是一種吸附薄層色譜分離法，它利用各成分對同一吸附劑吸附能力不同，使在流動相（溶劑）流過固定相（吸附劑）的過程中，連續(xù)地產(chǎn)生吸附、解吸附、再吸附、再解吸附，從而達到各成分互相分離的目的。薄層色譜法基本原理薄層色譜法經(jīng)典操作01點樣點樣一般為圓點（不能太大）點樣基線距底邊0.5~1.0cm，點樣直徑為1-2mm點間距離約為0.5~1.0cm，點間距離可

Science：聯(lián)烯用于非天然光學活性氨基酸合成2024/10/18

Science：聯(lián)烯用于非天然光學活性氨基酸合成樂研相關(guān)產(chǎn)品，歡迎大家了解選購哦。1、六-4,5-二烯-1-醇|Hexa-4,5-dien-1-ol|40365-64-8-樂研試劑2、1-丙-1,2-二烯-1-環(huán)己醇|1-Propa-1,2-dienylcyclohexan-1-ol|34761-56-3-樂研試劑3、1-(Boc-氨基)-2,3-丁二烯|1-(Boc-amino)-2,3-butadiene|92136-43-1-樂研試劑4、1,2-十一碳二烯|1,2-Undecadiene|

RNA蟬聯(lián)兩年諾貝爾生理學或醫(yī)學獎，奧秘何在？2024/10/10

北京時間10月7日，“2024年諾貝爾生理學或醫(yī)學獎”授予美國馬薩諸塞大學醫(yī)學院（UniversityofMassachusettsMedicalSchool）的維克多·安布羅斯（VictorAmbros）和美國哈佛醫(yī)學院（HarvardMedicalSchool）的加里·魯夫昆（GaryRuvkun），以表彰他們發(fā)現(xiàn)了microRNA及其在轉(zhuǎn)錄后基因調(diào)控中的作用。他們將共享1100萬瑞典克朗獎金（約合745萬元人民幣）。諾貝爾獎委員會表示，microRNA是一類新型的微小RNA分子，在基因調(diào)控

上海有機所Nat. Synth：新一代“點擊化學”機理研究及新型重氮轉(zhuǎn)移試劑2024/09/18

樂研試劑隸屬于上海皓鴻生物醫(yī)藥科技有限公司，專注服務(wù)于醫(yī)藥研發(fā)領(lǐng)域，擁有享譽業(yè)內(nèi)的自主研發(fā)技術(shù)能力，秉承“研發(fā)實力打造高品質(zhì)”的理念進行產(chǎn)品的開發(fā)，始終致力于為國內(nèi)外化學和醫(yī)藥研發(fā)領(lǐng)域用戶提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)，樂研試劑開發(fā)和打造的產(chǎn)品系列主要包括：催化劑與配體、分子砌塊、雜質(zhì)對照品、合成試劑、醫(yī)藥中間體、ADCLinker、光電材料和相關(guān)的儀器耗材樂研試劑提供定制合成研發(fā)、工藝開發(fā)、檢測方法開發(fā)、固態(tài)化學&單晶研究、多肽定制合成服務(wù)、GMP工廠生產(chǎn)等專業(yè)技術(shù)服務(wù)，能滿足用戶從mg級到kg級

氘代DMSO出鋒異常雜峰怎么辦？氘代溶劑常見問題解答2024/08/19

氘代溶劑廣泛應(yīng)用于化學研究領(lǐng)域，是分析有機物分子結(jié)構(gòu)的重要試劑。在核磁共振實驗中，氘代試劑的作用至關(guān)重要。這是因為氘是一種重氫同位素，其原子核與常規(guī)氫原子核不同，可以起到很好的鎖場作用。另外氘代試劑的使用可以消除或顯著減少常規(guī)氫原子核信號的干擾，從而提高實驗的準確性和分辨率。精確NMR分析，從優(yōu)質(zhì)氘代溶劑開始，那么氘代DMSO出鋒異常雜峰怎么辦？小編為大家匯總了氘代溶劑常見問題解答，快來點贊收藏吧！樂研試劑舉辦“玩轉(zhuǎn)開學季”活動：氘代10贈1，快來看看吧！樂研簡介：樂研試劑隸屬于上海皓鴻生物醫(yī)藥

抗體-寡核苷酸偶聯(lián)物（AOC）開啟藥物新紀元2024/07/05

寡核苷酸（oligonucleotide）治療的原理主要是干擾RNA的功能，從而影響基因表達和蛋白質(zhì)合成。以下是幾種常見的寡核苷酸療法：siRNA（小干擾RNA）、miRNA（微小RNA）、ASO（反義寡核苷酸）及Aptamer（適配體）。盡管寡核苷酸在治療上具有許多優(yōu)勢，例如可以針對特定基因進行干預(yù)、調(diào)控蛋白質(zhì)表達等，但也存在一些缺點和挑戰(zhàn)：生物穩(wěn)定性低，在體內(nèi)容易被核酸酶降解；需要克服細胞膜的障礙及體內(nèi)輸送難題；靶向性較差；引起免疫反應(yīng)，產(chǎn)生抗體反應(yīng)；有一定的肝毒性和腎毒性?？贵w偶聯(lián)藥物（A

RDC：XDC領(lǐng)域的明日之星2024/06/19

2022年底，RDC領(lǐng)域的市場競爭主要集中在諾華和拜耳兩家公司之間，然而，進入2023年后，市場競爭格局發(fā)生了顯著變化，至少有5家跨國制藥公司（MNC）強勢入局，其中，BMS和禮來分別通過高額溢價完成了對RayzeBio和PointBiopharmaGlobal的收購，阿斯利康、強生、默沙東也以合作、開發(fā)等方式紛紛入局，24年3月，阿斯利康收購核藥領(lǐng)域的明星公司FusionPharmaceuticals，至此放射性藥物賽道拉開序幕，那么下一個又會是誰？放射性核素偶聯(lián)藥物及作用機制放射性核素偶聯(lián)藥

少年只知多巴胺，中年才懂內(nèi)啡肽2024/05/14

董宇輝在直播時曾經(jīng)說過：“打游戲、刷短視頻當然很爽，但爽完后是極度的空虛；早起跑步、啃專業(yè)書當然很累，但累完后是滿滿的幸福?！彼f的兩種快樂很好的解釋了多巴胺和內(nèi)啡肽的區(qū)別。多巴胺多巴胺（Dopamine）是大腦中一種自然分泌的神經(jīng)遞質(zhì)，主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)和周圍神經(jīng)系統(tǒng)，參與調(diào)節(jié)人體的情緒，運動和生理功能，也可以調(diào)節(jié)心血管系統(tǒng)。它是一種即時的快樂，是行動的催化劑。作為大腦獎勵系統(tǒng)（rewardsystem）的組成部分，當人們做一些令人愉快的活動時，比如品嘗美食、刷短視頻，它就會傳遞使人快樂

不容小覷的高通量篩選助手——玻璃微珠負載的光催化劑2024/04/12

提到快速、自動化的篩選方法大家必會想到---高通量，高通量篩選技術(shù)已經(jīng)成為反應(yīng)條件篩選、新藥合成研發(fā)的核心工具。起初，由于缺乏有效的高通量篩選技術(shù)，使高通量反應(yīng)篩選的進展和應(yīng)用一直受到阻礙。過去幾年，這一領(lǐng)域才開始出現(xiàn)變革性的進展：默克和輝瑞開創(chuàng)性使用生物活性測定設(shè)備和流動化學技術(shù)，使高通量納摩爾級反應(yīng)篩選成為可能。機器自動化進樣進行平行反應(yīng)，并采用高效分析手段，實現(xiàn)對大量納摩爾級實驗條件的篩選，不僅大大地提高了人們篩選底物的效率,還少了底物的用量。然而，一個尚未解決的關(guān)鍵挑戰(zhàn)是如何準確稱量納摩

為什么鋰電池研究能吸引如此眾多的目光和資本？2024/03/15

2023年7月，豐田公司打出口號充電10分鐘，行駛1200公里，后來豐田的宣稱口徑又變了——充電十分鐘，續(xù)航1500公里，數(shù)據(jù)又增長了。豐田稱最早將于2027年向市場投放配備“全固態(tài)電池”的純電汽車，引發(fā)業(yè)內(nèi)熱議。圖片來源于網(wǎng)絡(luò)近期，美國哈弗大學李鑫團隊發(fā)文稱找到一種新方法，以鋰金屬作為負極材料來制備全固態(tài)鋰電池，充電10分鐘循環(huán)超6000次后仍保持80%的容量。對電池的循環(huán)穩(wěn)定性、能量和功率密度以及安全性研究有了新的指導方向。2024國內(nèi)大佬王石、馮倫兩位企業(yè)家開啟帶隊游學模式，其中4月20-

探索有機高價碘的應(yīng)用新趨勢！2024/03/08

1886年，德國化學家Willgerodt制備得到了第一個有機高價碘試劑二氯亞碘酰苯(PhICl2)。有機高價碘試劑被人們知曉。20世紀80年代初，五價碘試劑Dess-Martin試劑(Dess-Martinperiodinane，DMP)的發(fā)現(xiàn)及其在醇氧化反應(yīng)中的優(yōu)異表現(xiàn)，使得合成化學家們重新重視有機高價碘試劑，有機高價碘化學進入了蓬勃發(fā)展時期。有機高價碘試劑作為綠色、高效、多功能化的氧化劑，在有機合成、材料化學及工業(yè)合成中應(yīng)用廣泛。高價碘化學之所以快速發(fā)展，主要是由其特點決定：1)高價碘試劑

可逆加成-斷裂鏈轉(zhuǎn)移(RAFT)聚合反應(yīng)的研究及應(yīng)用進展2024/02/27

簡介：可逆失活自由基聚合方法，如原子轉(zhuǎn)移自由基聚合(ATRP)、氮氧化物介導聚合和可逆加成-斷裂鏈轉(zhuǎn)移(RAFT)聚合，使合成具有可控分子量、分散性和結(jié)構(gòu)的定制聚合物成為可能。其中，RAFT是通用的一種，因為它能夠聚合廣泛的單體類別，因此它已被廣泛用于生成各種各樣的材料。機理：在RAFT反應(yīng)中，通常加入雙硫酯衍生物SC(Z)S—R作為鏈轉(zhuǎn)移試劑。聚合中它與增長鏈自由基Pn·形成休眠的中間體(SC(Z)S—Pn)，限制了增長鏈自由基之間的不可逆雙基終止副反應(yīng)，使聚合反應(yīng)得以有效控制。這種休眠的中間

新型手性亞磷酰胺及環(huán)戊二烯配體的發(fā)展與應(yīng)用2024/02/01

手性與人類健康及日常生活息息相關(guān)，手性技術(shù)已成為支撐醫(yī)藥、農(nóng)藥、精細化工和材料等領(lǐng)域發(fā)展的先進技術(shù)之一。不對稱合成特別是不對稱催化是獲得手性物質(zhì)的途徑之一，不對稱催化反應(yīng)的核心是催化劑的設(shè)計和合成。手性金屬配合物催化劑由活性的金屬中心和手性配體構(gòu)成，其催化不對稱反應(yīng)的實質(zhì)就是配體的手性傳遞，催化劑的反應(yīng)活性和適用的反應(yīng)類別主要由金屬中心決定，手性配體則控制立體化學，也往往對催化劑活性有重要的影響，是實現(xiàn)高效的不對稱催化反應(yīng)的關(guān)鍵。因此設(shè)計合成高效手性配體成為化學工作者們不斷追求的目標。上海有機所

鈣鈦礦電池產(chǎn)業(yè)化發(fā)展路上的攔路虎有哪些？2023/12/26

鈣鈦礦太陽能電池，是采用具有鈣鈦礦晶體結(jié)構(gòu)的有機無機雜化物的金屬鹵化物半導體作為吸光層材料的電池，屬于第三代光伏電池。作為一種新型功能材料，短短十年時間內(nèi)，其光電轉(zhuǎn)換效率從最初的3.8%快速提升至25%以上，已經(jīng)趕上甚至超過傳統(tǒng)硅基太陽能電池，其光電器件表現(xiàn)出制備工藝簡單、低成本、柔性性能優(yōu)異、光電性能突出等優(yōu)勢，作為光電明星材料在下一代發(fā)光、光伏及探測領(lǐng)域很有應(yīng)用前景。圖1.鈣鈦礦通用晶體結(jié)構(gòu)圖鈣鈦礦電池雖然有諸多優(yōu)點，但是在邁向產(chǎn)業(yè)化的道路上仍然有很多問題需要克服，例如穩(wěn)定性因素和大面積制備

華東師范大學周劍教授：新型手性配體實現(xiàn)高選擇性反應(yīng)2023/12/14

通過發(fā)展新型手性配體，來實現(xiàn)目前難以企及的高效高選擇性反應(yīng)，進而實現(xiàn)新型手性化學空間的構(gòu)筑，是新物質(zhì)創(chuàng)造的前沿研究領(lǐng)域。手性吡啶雙噁唑啉（PYBOX）配體是由Nishiyama等合成的一類優(yōu)勢配體1，目前已在幾十種反應(yīng)中廣泛應(yīng)用2。盡管該類配體經(jīng)常在新反應(yīng)研發(fā)中被發(fā)現(xiàn)優(yōu)于其他配體，但吡啶的平面結(jié)構(gòu)不利于其形成緊湊手性口袋來實現(xiàn)優(yōu)異的對映選擇性。改造該類配體的傳統(tǒng)方法是變換手性噁唑啉環(huán)的取代基，針對吡啶部分修飾的研究還不多3。華東師范大學周劍教授團隊在發(fā)展不對稱銅催化的炔烴-疊氮環(huán)加成反應(yīng)（CuA

Ab-PROTAC偶聯(lián)物可選擇性降解HER2+細胞系中受體相互作用的RIPK22023/11/30

蛋白酶降解靶向嵌合物（PROTACs）是一類異雙功能分子，目前正在實現(xiàn)其作為靶向蛋白質(zhì)降解的治療策略的潛力。然而，現(xiàn)有設(shè)計的缺陷是缺乏對蛋白質(zhì)降解有效載荷的細胞選擇性靶向。本文報道了Burley團隊發(fā)表的一篇關(guān)于HER2+細胞系中受體相互作用絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶2（RIPK2）的細胞靶向降解方法，實現(xiàn)PROTAC骨架的細胞選擇性傳遞的潛力。蛋白水解靶向嵌合體（PROTACs）是一種異雙功能分子，可以選擇性地降解目標蛋白（POI）。[1,2]PROTACs的作用機制（MoA）是POI和E3連接酶

基于四苯乙烯衍生物多重刺激響應(yīng)光學性質(zhì)的多模式防偽技術(shù)2023/11/17

近年來,一種新型具有聚集誘導發(fā)光（AIE）特點的發(fā)光有機分子引起了廣泛的關(guān)注。在這類發(fā)光材料中,四苯基乙烯(TPE)是一種具有簡單分子結(jié)構(gòu)但表現(xiàn)出聚集誘導發(fā)光作用的發(fā)光分子。使用TPE作為基本的構(gòu)建模塊,通過嫁接羧酸和吡啶等,可以延伸出多種高效率的固態(tài)發(fā)光有機配體。TPE基衍生物作為剛性有機配體來構(gòu)建發(fā)光金屬有機骨架,可以做成熒光傳感器等，這些分子具有聚集誘導發(fā)光效應(yīng)，在生物探針、光電材料、傳感器材料等領(lǐng)域展現(xiàn)出了廣泛的應(yīng)用前景。01基于四苯乙烯衍生物多重刺激響應(yīng)光學性質(zhì)的多模式防偽技術(shù)隨著社會