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上海皓鴻生物醫(yī)藥科技有限公司
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化學(xué)合成重磅突破:BEHT試劑革新Mitsunobu反應(yīng)認(rèn)知 | 樂研試劑2025/03/10
各位化學(xué)科研界的小伙伴們,今天給大家?guī)硪豢钔黄菩缘目蒲性噭狟EHT試劑!它的出現(xiàn),你對傳統(tǒng)Mitsunobu反應(yīng)認(rèn)知。下面,就跟著我們一起深入了解一下吧!PART01研發(fā)背景:突破傳統(tǒng)合成困境在有機(jī)合成中,將醇轉(zhuǎn)化為胺一直是研究熱點(diǎn)。傳統(tǒng)Mitsunobu反應(yīng)雖能實(shí)現(xiàn)醇到多種官能團(tuán)的轉(zhuǎn)化,但在形成C-N鍵時,只適用于酸性(pKa≤11)的親核試劑,要得到游離胺往往需要多步衍生化,步驟繁瑣且效率低下。因此,開發(fā)一種溫和、高效且能直接將醇轉(zhuǎn)化為手性胺的方法迫在眉睫,BEHT試劑(樂研貨號:23
藥物研發(fā)新視野,融合氮雜環(huán)化合物的巨大潛力!2025/01/10
在現(xiàn)代藥物研發(fā)的舞臺上,融合氮雜環(huán)化合物正逐漸成為一顆耀眼的新星。隨著科學(xué)技術(shù)的不斷進(jìn)步,藥物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)也在快速演變。最近美國亞利桑那大學(xué)的一項研究對2013年至2023年間美國FDA批準(zhǔn)的小分子藥物進(jìn)行了深入分析,揭示了融合氮雜環(huán)化合物在新藥研發(fā)中的重要性。本文將為您系統(tǒng)總結(jié)這項研究的主要內(nèi)容,帶您走進(jìn)藥物化學(xué)的新視野。研究背景2013年至2023年間,F(xiàn)DA批準(zhǔn)了321種新小分子藥物,其中82%含有至少一個氮雜環(huán),這一比例相較于過去幾十年的59%有了驚人的增長。此外,每種藥物的氮雜環(huán)數(shù)目也
SFC超臨界流體色譜-正相制備分離的優(yōu)點(diǎn)2024/12/02
SFC-正相制備分離平臺超臨界流體色譜(SFC)是一種分離技術(shù),利用超臨界流體作為流動相進(jìn)行樣品分離。超臨界流體是指在特定的溫度和壓力下,物質(zhì)的液體和氣體狀態(tài)具有無法區(qū)分的性質(zhì)。在此狀態(tài)下,流體同時具有氣體的低粘度和液體的高溶解能力,在科學(xué)研究和工業(yè)應(yīng)用中得到越來越多的關(guān)注。超臨界流體色譜的優(yōu)點(diǎn)1.流動相的性質(zhì):超臨界流體通常為CO2,因為它在相對較低的溫度和壓力下可以達(dá)到超臨界狀態(tài)。2.分離機(jī)制:SFC的分離基于樣品組分對超臨界流體的溶解差異。由于流體的密度可調(diào),研究人員可以通過調(diào)節(jié)壓力和溫度
干貨案例 | 薄層色譜法TLC怎么操作?TLC拖尾/邊緣效應(yīng)等原因及解決2024/11/06
薄層色譜分析(TLC)是快速分離分析少量物質(zhì)的一種很重要的實(shí)驗技術(shù),主要用于藥品的鑒別、雜質(zhì)檢查,也用于跟蹤化學(xué)反應(yīng)進(jìn)程。薄層色譜法基本原理薄層色譜法是一種吸附薄層色譜分離法,它利用各成分對同一吸附劑吸附能力不同,使在流動相(溶劑)流過固定相(吸附劑)的過程中,連續(xù)地產(chǎn)生吸附、解吸附、再吸附、再解吸附,從而達(dá)到各成分互相分離的目的。薄層色譜法基本原理薄層色譜法經(jīng)典操作01點(diǎn)樣點(diǎn)樣一般為圓點(diǎn)(不能太大)點(diǎn)樣基線距底邊0.5~1.0cm,點(diǎn)樣直徑為1-2mm點(diǎn)間距離約為0.5~1.0cm,點(diǎn)間距離可
Science:聯(lián)烯用于非天然光學(xué)活性氨基酸合成2024/10/18
Science:聯(lián)烯用于非天然光學(xué)活性氨基酸合成樂研相關(guān)產(chǎn)品,歡迎大家了解選購哦。1、六-4,5-二烯-1-醇|Hexa-4,5-dien-1-ol|40365-64-8-樂研試劑2、1-丙-1,2-二烯-1-環(huán)己醇|1-Propa-1,2-dienylcyclohexan-1-ol|34761-56-3-樂研試劑3、1-(Boc-氨基)-2,3-丁二烯|1-(Boc-amino)-2,3-butadiene|92136-43-1-樂研試劑4、1,2-十一碳二烯|1,2-Undecadiene|
RNA蟬聯(lián)兩年諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎,奧秘何在?2024/10/10
北京時間10月7日,“2024年諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎”授予美國馬薩諸塞大學(xué)醫(yī)學(xué)院(UniversityofMassachusettsMedicalSchool)的維克多·安布羅斯(VictorAmbros)和美國哈佛醫(yī)學(xué)院(HarvardMedicalSchool)的加里·魯夫昆(GaryRuvkun),以表彰他們發(fā)現(xiàn)了microRNA及其在轉(zhuǎn)錄后基因調(diào)控中的作用。他們將共享1100萬瑞典克朗獎金(約合745萬元人民幣)。諾貝爾獎委員會表示,microRNA是一類新型的微小RNA分子,在基因調(diào)控
上海有機(jī)所Nat. Synth:新一代“點(diǎn)擊化學(xué)”機(jī)理研究及新型重氮轉(zhuǎn)移試劑2024/09/18
樂研試劑隸屬于上海皓鴻生物醫(yī)藥科技有限公司,專注服務(wù)于醫(yī)藥研發(fā)領(lǐng)域,擁有享譽(yù)業(yè)內(nèi)的自主研發(fā)技術(shù)能力,秉承“研發(fā)實(shí)力打造高品質(zhì)”的理念進(jìn)行產(chǎn)品的開發(fā),始終致力于為國內(nèi)外化學(xué)和醫(yī)藥研發(fā)領(lǐng)域用戶提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù),樂研試劑開發(fā)和打造的產(chǎn)品系列主要包括:催化劑與配體、分子砌塊、雜質(zhì)對照品、合成試劑、醫(yī)藥中間體、ADCLinker、光電材料和相關(guān)的儀器耗材樂研試劑提供定制合成研發(fā)、工藝開發(fā)、檢測方法開發(fā)、固態(tài)化學(xué)&單晶研究、多肽定制合成服務(wù)、GMP工廠生產(chǎn)等專業(yè)技術(shù)服務(wù),能滿足用戶從mg級到kg級
氘代DMSO出鋒異常雜峰怎么辦?氘代溶劑常見問題解答2024/08/19
氘代溶劑廣泛應(yīng)用于化學(xué)研究領(lǐng)域,是分析有機(jī)物分子結(jié)構(gòu)的重要試劑。在核磁共振實(shí)驗中,氘代試劑的作用至關(guān)重要。這是因為氘是一種重氫同位素,其原子核與常規(guī)氫原子核不同,可以起到很好的鎖場作用。另外氘代試劑的使用可以消除或顯著減少常規(guī)氫原子核信號的干擾,從而提高實(shí)驗的準(zhǔn)確性和分辨率。精確NMR分析,從優(yōu)質(zhì)氘代溶劑開始,那么氘代DMSO出鋒異常雜峰怎么辦?小編為大家匯總了氘代溶劑常見問題解答,快來點(diǎn)贊收藏吧!樂研試劑舉辦“玩轉(zhuǎn)開學(xué)季”活動:氘代10贈1,快來看看吧!樂研簡介:樂研試劑隸屬于上海皓鴻生物醫(yī)藥
抗體-寡核苷酸偶聯(lián)物(AOC)開啟藥物新紀(jì)元2024/07/05
寡核苷酸(oligonucleotide)治療的原理主要是干擾RNA的功能,從而影響基因表達(dá)和蛋白質(zhì)合成。以下是幾種常見的寡核苷酸療法:siRNA(小干擾RNA)、miRNA(微小RNA)、ASO(反義寡核苷酸)及Aptamer(適配體)。盡管寡核苷酸在治療上具有許多優(yōu)勢,例如可以針對特定基因進(jìn)行干預(yù)、調(diào)控蛋白質(zhì)表達(dá)等,但也存在一些缺點(diǎn)和挑戰(zhàn):生物穩(wěn)定性低,在體內(nèi)容易被核酸酶降解;需要克服細(xì)胞膜的障礙及體內(nèi)輸送難題;靶向性較差;引起免疫反應(yīng),產(chǎn)生抗體反應(yīng);有一定的肝毒性和腎毒性。抗體偶聯(lián)藥物(A
RDC:XDC領(lǐng)域的明日之星2024/06/19
2022年底,RDC領(lǐng)域的市場競爭主要集中在諾華和拜耳兩家公司之間,然而,進(jìn)入2023年后,市場競爭格局發(fā)生了顯著變化,至少有5家跨國制藥公司(MNC)強(qiáng)勢入局,其中,BMS和禮來分別通過高額溢價完成了對RayzeBio和PointBiopharmaGlobal的收購,阿斯利康、強(qiáng)生、默沙東也以合作、開發(fā)等方式紛紛入局,24年3月,阿斯利康收購核藥領(lǐng)域的明星公司FusionPharmaceuticals,至此放射性藥物賽道拉開序幕,那么下一個又會是誰?放射性核素偶聯(lián)藥物及作用機(jī)制放射性核素偶聯(lián)藥
少年只知多巴胺,中年才懂內(nèi)啡肽2024/05/14
董宇輝在直播時曾經(jīng)說過:“打游戲、刷短視頻當(dāng)然很爽,但爽完后是極度的空虛;早起跑步、啃專業(yè)書當(dāng)然很累,但累完后是滿滿的幸福?!彼f的兩種快樂很好的解釋了多巴胺和內(nèi)啡肽的區(qū)別。多巴胺多巴胺(Dopamine)是大腦中一種自然分泌的神經(jīng)遞質(zhì),主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)和周圍神經(jīng)系統(tǒng),參與調(diào)節(jié)人體的情緒,運(yùn)動和生理功能,也可以調(diào)節(jié)心血管系統(tǒng)。它是一種即時的快樂,是行動的催化劑。作為大腦獎勵系統(tǒng)(rewardsystem)的組成部分,當(dāng)人們做一些令人愉快的活動時,比如品嘗美食、刷短視頻,它就會傳遞使人快樂
不容小覷的高通量篩選助手——玻璃微珠負(fù)載的光催化劑2024/04/12
提到快速、自動化的篩選方法大家必會想到---高通量,高通量篩選技術(shù)已經(jīng)成為反應(yīng)條件篩選、新藥合成研發(fā)的核心工具。起初,由于缺乏有效的高通量篩選技術(shù),使高通量反應(yīng)篩選的進(jìn)展和應(yīng)用一直受到阻礙。過去幾年,這一領(lǐng)域才開始出現(xiàn)變革性的進(jìn)展:默克和輝瑞開創(chuàng)性使用生物活性測定設(shè)備和流動化學(xué)技術(shù),使高通量納摩爾級反應(yīng)篩選成為可能。機(jī)器自動化進(jìn)樣進(jìn)行平行反應(yīng),并采用高效分析手段,實(shí)現(xiàn)對大量納摩爾級實(shí)驗條件的篩選,不僅大大地提高了人們篩選底物的效率,還少了底物的用量。然而,一個尚未解決的關(guān)鍵挑戰(zhàn)是如何準(zhǔn)確稱量納摩
為什么鋰電池研究能吸引如此眾多的目光和資本?2024/03/15
2023年7月,豐田公司打出口號充電10分鐘,行駛1200公里,后來豐田的宣稱口徑又變了——充電十分鐘,續(xù)航1500公里,數(shù)據(jù)又增長了。豐田稱最早將于2027年向市場投放配備“全固態(tài)電池”的純電汽車,引發(fā)業(yè)內(nèi)熱議。圖片來源于網(wǎng)絡(luò)近期,美國哈弗大學(xué)李鑫團(tuán)隊發(fā)文稱找到一種新方法,以鋰金屬作為負(fù)極材料來制備全固態(tài)鋰電池,充電10分鐘循環(huán)超6000次后仍保持80%的容量。對電池的循環(huán)穩(wěn)定性、能量和功率密度以及安全性研究有了新的指導(dǎo)方向。2024國內(nèi)大佬王石、馮倫兩位企業(yè)家開啟帶隊游學(xué)模式,其中4月20-
探索有機(jī)高價碘的應(yīng)用新趨勢!2024/03/08
1886年,德國化學(xué)家Willgerodt制備得到了第一個有機(jī)高價碘試劑二氯亞碘酰苯(PhICl2)。有機(jī)高價碘試劑被人們知曉。20世紀(jì)80年代初,五價碘試劑Dess-Martin試劑(Dess-Martinperiodinane,DMP)的發(fā)現(xiàn)及其在醇氧化反應(yīng)中的優(yōu)異表現(xiàn),使得合成化學(xué)家們重新重視有機(jī)高價碘試劑,有機(jī)高價碘化學(xué)進(jìn)入了蓬勃發(fā)展時期。有機(jī)高價碘試劑作為綠色、高效、多功能化的氧化劑,在有機(jī)合成、材料化學(xué)及工業(yè)合成中應(yīng)用廣泛。高價碘化學(xué)之所以快速發(fā)展,主要是由其特點(diǎn)決定:1)高價碘試劑
可逆加成-斷裂鏈轉(zhuǎn)移(RAFT)聚合反應(yīng)的研究及應(yīng)用進(jìn)展2024/02/27
簡介:可逆失活自由基聚合方法,如原子轉(zhuǎn)移自由基聚合(ATRP)、氮氧化物介導(dǎo)聚合和可逆加成-斷裂鏈轉(zhuǎn)移(RAFT)聚合,使合成具有可控分子量、分散性和結(jié)構(gòu)的定制聚合物成為可能。其中,RAFT是通用的一種,因為它能夠聚合廣泛的單體類別,因此它已被廣泛用于生成各種各樣的材料。機(jī)理:在RAFT反應(yīng)中,通常加入雙硫酯衍生物SC(Z)S—R作為鏈轉(zhuǎn)移試劑。聚合中它與增長鏈自由基Pn·形成休眠的中間體(SC(Z)S—Pn),限制了增長鏈自由基之間的不可逆雙基終止副反應(yīng),使聚合反應(yīng)得以有效控制。這種休眠的中間
新型手性亞磷酰胺及環(huán)戊二烯配體的發(fā)展與應(yīng)用2024/02/01
手性與人類健康及日常生活息息相關(guān),手性技術(shù)已成為支撐醫(yī)藥、農(nóng)藥、精細(xì)化工和材料等領(lǐng)域發(fā)展的先進(jìn)技術(shù)之一。不對稱合成特別是不對稱催化是獲得手性物質(zhì)的途徑之一,不對稱催化反應(yīng)的核心是催化劑的設(shè)計和合成。手性金屬配合物催化劑由活性的金屬中心和手性配體構(gòu)成,其催化不對稱反應(yīng)的實(shí)質(zhì)就是配體的手性傳遞,催化劑的反應(yīng)活性和適用的反應(yīng)類別主要由金屬中心決定,手性配體則控制立體化學(xué),也往往對催化劑活性有重要的影響,是實(shí)現(xiàn)高效的不對稱催化反應(yīng)的關(guān)鍵。因此設(shè)計合成高效手性配體成為化學(xué)工作者們不斷追求的目標(biāo)。上海有機(jī)所
鈣鈦礦電池產(chǎn)業(yè)化發(fā)展路上的攔路虎有哪些?2023/12/26
鈣鈦礦太陽能電池,是采用具有鈣鈦礦晶體結(jié)構(gòu)的有機(jī)無機(jī)雜化物的金屬鹵化物半導(dǎo)體作為吸光層材料的電池,屬于第三代光伏電池。作為一種新型功能材料,短短十年時間內(nèi),其光電轉(zhuǎn)換效率從最初的3.8%快速提升至25%以上,已經(jīng)趕上甚至超過傳統(tǒng)硅基太陽能電池,其光電器件表現(xiàn)出制備工藝簡單、低成本、柔性性能優(yōu)異、光電性能突出等優(yōu)勢,作為光電明星材料在下一代發(fā)光、光伏及探測領(lǐng)域很有應(yīng)用前景。圖1.鈣鈦礦通用晶體結(jié)構(gòu)圖鈣鈦礦電池雖然有諸多優(yōu)點(diǎn),但是在邁向產(chǎn)業(yè)化的道路上仍然有很多問題需要克服,例如穩(wěn)定性因素和大面積制備
華東師范大學(xué)周劍教授:新型手性配體實(shí)現(xiàn)高選擇性反應(yīng)2023/12/14
通過發(fā)展新型手性配體,來實(shí)現(xiàn)目前難以企及的高效高選擇性反應(yīng),進(jìn)而實(shí)現(xiàn)新型手性化學(xué)空間的構(gòu)筑,是新物質(zhì)創(chuàng)造的前沿研究領(lǐng)域。手性吡啶雙噁唑啉(PYBOX)配體是由Nishiyama等合成的一類優(yōu)勢配體1,目前已在幾十種反應(yīng)中廣泛應(yīng)用2。盡管該類配體經(jīng)常在新反應(yīng)研發(fā)中被發(fā)現(xiàn)優(yōu)于其他配體,但吡啶的平面結(jié)構(gòu)不利于其形成緊湊手性口袋來實(shí)現(xiàn)優(yōu)異的對映選擇性。改造該類配體的傳統(tǒng)方法是變換手性噁唑啉環(huán)的取代基,針對吡啶部分修飾的研究還不多3。華東師范大學(xué)周劍教授團(tuán)隊在發(fā)展不對稱銅催化的炔烴-疊氮環(huán)加成反應(yīng)(CuA
Ab-PROTAC偶聯(lián)物可選擇性降解HER2+細(xì)胞系中受體相互作用的RIPK22023/11/30
蛋白酶降解靶向嵌合物(PROTACs)是一類異雙功能分子,目前正在實(shí)現(xiàn)其作為靶向蛋白質(zhì)降解的治療策略的潛力。然而,現(xiàn)有設(shè)計的缺陷是缺乏對蛋白質(zhì)降解有效載荷的細(xì)胞選擇性靶向。本文報道了Burley團(tuán)隊發(fā)表的一篇關(guān)于HER2+細(xì)胞系中受體相互作用絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶2(RIPK2)的細(xì)胞靶向降解方法,實(shí)現(xiàn)PROTAC骨架的細(xì)胞選擇性傳遞的潛力。蛋白水解靶向嵌合體(PROTACs)是一種異雙功能分子,可以選擇性地降解目標(biāo)蛋白(POI)。[1,2]PROTACs的作用機(jī)制(MoA)是POI和E3連接酶
基于四苯乙烯衍生物多重刺激響應(yīng)光學(xué)性質(zhì)的多模式防偽技術(shù)2023/11/17
近年來,一種新型具有聚集誘導(dǎo)發(fā)光(AIE)特點(diǎn)的發(fā)光有機(jī)分子引起了廣泛的關(guān)注。在這類發(fā)光材料中,四苯基乙烯(TPE)是一種具有簡單分子結(jié)構(gòu)但表現(xiàn)出聚集誘導(dǎo)發(fā)光作用的發(fā)光分子。使用TPE作為基本的構(gòu)建模塊,通過嫁接羧酸和吡啶等,可以延伸出多種高效率的固態(tài)發(fā)光有機(jī)配體。TPE基衍生物作為剛性有機(jī)配體來構(gòu)建發(fā)光金屬有機(jī)骨架,可以做成熒光傳感器等,這些分子具有聚集誘導(dǎo)發(fā)光效應(yīng),在生物探針、光電材料、傳感器材料等領(lǐng)域展現(xiàn)出了廣泛的應(yīng)用前景。01基于四苯乙烯衍生物多重刺激響應(yīng)光學(xué)性質(zhì)的多模式防偽技術(shù)隨著社會
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