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藥物粉體表征 | 脂質體的粒度測試

來源:安東帕(上海)商貿(mào)有限公司   2023年12月18日 14:55  


藥物粉體表征

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脂質體在醫(yī)學和藥物科學中作為藥物載體扮演重要角色,尤其是癌癥治療中它們到達癌癥目標細胞的自然能力。健康人類血管被緊密連接的內(nèi)皮細胞壓縮。這種連接阻止血液中任何大顆粒滲漏出血管。相反,腫瘤血管不包含細胞間相同等級的密封,小于 400 nm的脂質體能夠從血液進入腫瘤。用于癌癥治療的基礎是測試這類脂質體的粒度,以便確定它們在液體中隨著時間的穩(wěn)定性。出于這個目的,Litesizer 500 用動態(tài)光散射(DLS)測試脂質體粒度分布。而且,脂質體的粒度用一個時間、溫度和緩沖液濃度關系來監(jiān)控。


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實驗


脂質體在 Avanti Polar 采購,根據(jù)供應商指導制備。

時間系列

一個脂質體樣品(0.5 mg/mL)用 HEPES 緩沖液(25 mM)制備。DLS 每小時測試一次共 15 小時。測試角度 175°、溫度 25℃。樣品每次測試前進行平衡。

溫度系列

一個脂質體樣品(0.5 mg/mL)用 HEPES 緩沖液(25 mM)制備。DLS 從 10℃到 80℃,每 10℃測試一次共 9 個溫度。測試角度是 175°,每次測試前樣品平衡 10 分鐘。 

緩沖液濃度系列

脂質體樣品(0.5 mg/mL)用 HEPES 緩沖液(5,10,15,20和25 mM)制備成五個濃度。試角度 175°、溫度 25℃,樣品每次測試前進行平衡。

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測試結果


DLS 時間系列結果如圖上圖所示。脂質體隨著時間變化,粒度變化小,表明結果有很高的精度。經(jīng)過 15 小時的 15 個測試平均半徑是 85.1±0.7 nm。所有測試的標準偏差僅為 0.8 %。而且,觀察到所有測試是單一分布,表明只有單層脂質體在,在整個測試中沒有明顯的團聚。 

DLS 溫度系列如圖上圖所示。數(shù)據(jù)表明,從 25℃開始隨著溫度增加觀察到一個輕微而持續(xù)增大的粒度。



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結論


Litesizer 500 用動態(tài)光散射測試脂質體粒度分布隨著時間、溫度和濃度的系列變化。結果表明測試有高度的精確性和準確性。




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