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MCE 國際站：PLX51107.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">PLX51107

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-111422

CAS：PLX51107.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">1627929-55-8

純度：99.74%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：PLX51107 是一種有效的，選擇性的 BET 抑制劑，對 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 結(jié)構(gòu)域的親和力 Kd 值分別為 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 結(jié)構(gòu)域親和力 Kd 值分別為 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同時與 CBP 和 EP300 的結(jié)構(gòu)域相互作用 (Kd，～ 100 nM)。

體外：PLX51107 是一種有效的選擇性 BET 抑制劑，對 BD1 的 Kd 分別為 1.6、2.1、1.7 和 5 nM，對 BRD2、BRD3、BRD4 的 BD2 的 Kd 分別為 5.9、6.2、6.1 和 120 nM，和 BRDT。PLX51107 還與 CBP 和 EP300 的溴結(jié)構(gòu)域相互作用 (Kd，在 100 nM 范圍內(nèi))。PLX51107 (0.156-10 μM) 抑制 CpG 誘導(dǎo)的原發(fā)性慢性淋巴細(xì)胞白血病 (CLL) 細(xì)胞增殖。PLX51107 還會引起 p21 和 IκBα 的積累，降低 c-MYC 水平，并調(diào)節(jié)促凋亡和抗凋亡蛋白。PLX51107 選擇性地調(diào)節(jié) CLL 驅(qū)動基因[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：PLX51107 (2 mg/kg，口服) 在 Ba/F3 (小鼠 IL3 依賴性前 B 細(xì)胞系) 脾腫大小鼠模型中抑制 75% 的脾腫大，其效果與 25 mg/kg OTX015 相似。PLX51107 (20 mg/kg，qd，po) 通過每天一次口服給藥在侵襲性慢性淋巴細(xì)胞白血病 (CLL) 和里氏轉(zhuǎn)化 (RT) 疾病模型中表現(xiàn)出有效的抗白血病作用[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

動物實(shí)驗(yàn)：對于植入研究，通過尾靜脈注射來自患有活動性疾病的 Eμ-TCL1 或 Eμ-Myc/TCL1 小鼠的脾細(xì)胞，將 1E7 細(xì)胞植入 C57BL/6 WT 小鼠。在白血病發(fā)作時（Eμ-TCL1：≥ 10% CD19/CD5/CD45 陽性循環(huán)細(xì)胞；Eμ-Myc/TCL1：白細(xì)胞計(jì)數(shù)≥ 8 和/或≥ 5% CD19/CD5/CD45 陽性循環(huán)細(xì)胞），將小鼠隨機(jī)分配接受指示的治療。PLX51107 20 mg/kg，qd（每日一次），口服管飼。載體 = 10% N-甲基-2-吡咯烷酮加稀釋劑（40% PEG400、5% TPGS、5% 泊洛沙姆 407 和 50% 水）。當(dāng)滿足早期移除標(biāo)準(zhǔn)（體重減輕 > 20%、運(yùn)動能力受損、脾腫大和明顯的腫瘤腫塊）時，將處死小鼠，并收集組織進(jìn)行進(jìn)一步分析[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Guaiol  | Inosinic acid  | Taletrectinib  | Ecliptasaponin A  | Tenofovir Disoproxil

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ozer HG, et al. BRD4 Profiling Identifies Critical Chronic Lymphocytic Leukemia Oncogenic Circuits and Reveals Sensitivity to PLX51107, a Novel Structurally Distinct BET Inhibitor. Cancer Discov. 2018 Apr;8(4):458-477.