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MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

MCE 國(guó)際站：Cenicriviroc.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Cenicriviroc

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-14882

CAS：Cenicriviroc.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">497223-25-3

Synonyms：TAK-652; TBR-652

純度：99.01%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Cenicriviroc (TAK-652) 是一種可口服的 CCR2/CCR5 雙重拮抗劑，同時(shí)可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有顯著的抗炎、抗感染的功效。

體外：Cenicriviroc 可阻止人類(lèi)免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 進(jìn)入細(xì)胞[2]。對(duì)于測(cè)試的 4 個(gè) R5 HIV-2 臨床分離株，cenicriviroc 的有效濃度 50% EC50 分別為 0.03、0.33、0.45 和 0.98 nM。雙嗜性和 X4 嗜性 HIV-2 菌株對(duì) cenicriviroc 具有抗性，EC50 為 >1000 nM，MPI 為 33% 和 4%[3]。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Cenicriviroc（≥20 mg/kg/天）可顯著減少體內(nèi)單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞募集。在這些劑量下，Cenicriviroc 表現(xiàn)出抗纖維化作用，在三種纖維化動(dòng)物模型中顯著減少膠原沉積、1 型膠原蛋白和 mRNA 表達(dá)。在 NASH 模型中，Cenicriviroc 可顯著降低非酒精性脂肪肝疾病活動(dòng)評(píng)分。Cenicriviroc 治療對(duì)體重或肝/腎重量沒(méi)有明顯影響[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：雄性 C57BL/6 小鼠（n=44；8-10 周齡）在第 1-5 天通過(guò)口服管飼法 (PO) 接受治療，分為以下組：無(wú)病對(duì)照組、載體對(duì)照組每日兩次 (BID)、Cenicriviroc 5 mg/kg/天 (Cenicriviroc5) BID、Cenicriviroc 20 mg/kg/天 (Cenicriviroc20) BID、Cenicriviroc 100 mg/kg/天 (Cenicriviroc100) BID、Cenicriviroc20 QD 和陽(yáng)性對(duì)照（已知可在多種動(dòng)物模型中減輕炎癥的皮質(zhì)類(lèi)固醇）1 mg/kg QD。第 4 天，除無(wú)病對(duì)照組外，所有組均在給藥后 2 小時(shí)通過(guò) IP 注射 TG 3.85%（1 mL/動(dòng)物）誘發(fā)腹膜炎。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Crystal Violet  | Linarin  | Dasatinib (hydrochloride)  | L-Cystine  | Hippuric acid  | ML 2-14  | Cefpodoxime  | Isosilybin A  | ML115  | Ertapenem sodium

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lefebvre E, et al. Antifibrotic Effects of the Dual CCR2/CCR5 Antagonist Cenicriviroc in Animal Models of Liver and Kidney Fibrosis. PLoS One. 2016 Jun 27;11(6):e0158156 

[2]. Kuwata T, et al. Incompatible Natures of the HIV-1 Envelope in Resistance to the CCR5 Antagonist Cenicriviroc and to Neutralizing Antibodies. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov 2;60(1):437-5 

[3]. Visseaux B, et al. Cenicriviroc, a Novel CCR5 (R5) and CCR2 Antagonist, Shows In Vitro Activity against R5 Tropic HIV-2 Clinical Isolates. PLoS One. 2015 Aug 6;10(8):e0134904 

[4]. Lalezari J, et al. Safety, efficacy, and pharmacokinetics of TBR-652, a CCR5/CCR2 antagonist, in HIV-1-infected, treatment-experienced, CCR5 antagonist-naive subjects. J Acquir Immune Defic Syndr. 2011 Jun 1;57(2):118-25. 

[5]. Baba M, et al. TAK-652 inhibits CCR5-mediated human immunodeficiency virus type 1 infection in vitro and has favorable pharmacokinetics in humans. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Nov;49(11):4584-91.