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不容小覷的高通量篩選助手——玻璃微珠負(fù)載的光催化劑
提到快速、自動化的篩選方法大家必會想到---高通量，高通量篩選技術(shù)已經(jīng)成為反應(yīng)條件篩選、新藥合成研發(fā)的核心工具。起初，由于缺乏有效的高通量篩選技術(shù)，使高通量反應(yīng)篩選的進(jìn)展和應(yīng)用一直受到阻礙。
過去幾年，這一領(lǐng)域才開始出現(xiàn)變革性的進(jìn)展：默克和輝瑞開創(chuàng)性使用生物活性測定設(shè)備和流動化學(xué)技術(shù)，使高通量納摩爾級反應(yīng)篩選成為可能。機(jī)器自動化進(jìn)樣進(jìn)行平行反應(yīng)，并采用高效分析手段，實(shí)現(xiàn)對大量納摩爾級實(shí)驗(yàn)條件的篩選，不僅大大地提高了人們篩選底物的效率, 還少了底物的用量。
然而，一個尚未解決的關(guān)鍵挑戰(zhàn)是如何準(zhǔn)確稱量納摩爾級的化合物。反應(yīng)規(guī)模的減小對稱量的精確度提出更高的要求，精確稱量至關(guān)重要，差之毫厘謬以千里。
直到2019年，艾伯維公司的研究人員Ying Wang等人首-次將化合物涂覆到玻璃微珠上形成化學(xué)微珠（ChemBeads），其能準(zhǔn)確地轉(zhuǎn)移納摩爾量的化合物，成功應(yīng)用于微量反應(yīng)的高通量篩選中。
圖1 全自動高通量化學(xué)合成工作站
干粉涂層技術(shù)在制藥工業(yè)中有廣泛的應(yīng)用，用以改善加工固體的物理性能。利用此技術(shù)，將玻璃微珠與固體化學(xué)試劑通過范德華力吸附在一起，實(shí)現(xiàn)對納摩爾級化合物的精確稱量。玻璃微珠具有高流動性、惰性和圓形光滑的表面，是理想的干粉涂層主體。當(dāng)用混合器將化合物（質(zhì)量1-5%）與玻璃微珠混合時，化合物被均勻地涂在玻璃微珠的表面。除了常見的催化劑、配體、無機(jī)堿和反應(yīng)物外，對于空氣和水分敏感的試劑也能被有效地涂覆到玻璃微珠上。
圖2 化學(xué)微珠示例
圖3 Suzuki偶聯(lián)為模板反應(yīng)對55個反應(yīng)條件進(jìn)行了篩選 得到了兩個最-優(yōu)反應(yīng)條件
近年來，光催化化學(xué)受到了越來越多的科學(xué)家的關(guān)注。光催化合成比傳統(tǒng)合成方法更環(huán)保、更符合綠色化學(xué)理念，具有很大的發(fā)展前景。2019年Abbvie的研究員Y. Wang等報(bào)道了Chembeads用于Suzuki反應(yīng)為模板的55個底物條件篩選，得出最-優(yōu)的2個反應(yīng)條件。將光催化劑吸附在玻璃微珠上，針對性地應(yīng)用于自動進(jìn)樣機(jī)器的分配機(jī)制中，為在全自動高通量化學(xué)合成工作站上實(shí)現(xiàn)定量加料提供更加快速、高效的途徑。
樂研推出系列玻璃微珠負(fù)載的光催化劑，其具有稱量精確、溶出率高、負(fù)載均勻、穩(wěn)定性好的特點(diǎn)，除光催化劑外，玻璃微珠負(fù)載的其他催化劑等固體試劑皆可以接受定制服務(wù)，助力高通量反應(yīng)篩選！
玻璃微珠負(fù)載的光催化劑示例產(chǎn)品如下：
1.玻璃微珠負(fù)載的三(2-苯基吡啶)合銥
【形貌】
【均勻性實(shí)驗(yàn)】
乙腈中玻璃微珠負(fù)載的三(2-苯基吡啶)合銥的均勻性測試
【溶出測試】
玻璃微珠負(fù)載的三(2-苯基吡啶)合銥在溶劑中的溶出率
2.玻璃微珠負(fù)載的2,4,5,6-四(9H-咔唑-9-基)間苯二甲腈
【形貌】
【均勻性實(shí)驗(yàn)】
乙玻璃微珠負(fù)載的2,4,5,6-四(9H-咔唑-9-基)間苯二甲腈的均勻性測試
【溶出測試】
玻璃微珠負(fù)載的2,4,5,6-四(9H-咔唑-9-基)間苯二甲腈在溶劑中的溶出率
3.玻璃微珠負(fù)載的伊紅Y二鈉鹽
【形貌】
4.玻玻璃微珠負(fù)載的9-均三甲苯基-2,7,10-三甲基吖啶高氯酸鹽
【形貌】
樂研提供相關(guān)產(chǎn)品
中文名 | CAS | 樂研 |
玻璃微珠負(fù)載的2,4,5,6-四(9H-咔唑-9-基) 間苯二甲腈（0.003μmol/mg） | 1416881-52-1 | 1996794 |
玻璃微珠負(fù)載的2,4,5,6-四(9H-咔唑-9-基) 間苯二甲腈（0.03μmol/mg） | 1416881-52-1 | 1996795 |
玻璃微珠負(fù)載的三(2-苯基吡啶) 合銥（0.003μmol/mg） | 94928-86-6 | 1996728 |
玻璃微珠負(fù)載的三(2-苯基吡啶) 合銥（0.03μmol/mg） | 94928-86-6 | 1996730 |
玻璃微珠負(fù)載的伊紅Y二鈉鹽 （0.003μmol/mg） | 15086-94-9 | 1996731 |
玻璃微珠負(fù)載的伊紅Y二鈉鹽 （0.03μmol/mg） | 15086-94-9 | 1996734 |
玻璃微珠負(fù)載的9-均三甲苯基-2,7,10-三甲基吖啶高氯酸鹽（0.005μmol/mg） | 1216909-33-9 | 1996739 |
玻璃微珠負(fù)載的9-均三甲苯基-2,7,10-三甲基吖啶高氯酸鹽（0.05μmol/mg） | 1216909-33-9 | 1996741 |
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