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ICC1301-0025MGICC1301-Tozasertib
| 參考價: | 面議 |
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)- ICC1301-0025MG 產(chǎn)品型號
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：562更新時間：2023-03-15 09:23:45
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產(chǎn)品簡介
產(chǎn)品介紹
ICC1301-Tozasertib
Tozasertib，>99%
【英文同義名】：VX-680, 639089-54-6, MK-0457, VX 680, MK 0457, VX680
【中文同義名】：陶扎色替
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Tozasertib | ICC1301-0025MG | 25 mg | ￥879.00 |
ICC1301-0050MG | 50 mg | ￥1,659.00 | ||
ICC1301-0100MG | 100 mg | ￥3,009.00 | ||
ICC1301-0250MG | 250 mg | ￥6,619.00 |
產(chǎn)品描述
Tozasertib (VX-680, MK-0457)是一種有效的Aurora激酶抑制劑，能有效抑制Aurora-A, Aurora-B和 Aurora-C，其Ki(app)分別為0.6 nM，18 nM和4.6 nM [1]。Tozasertib對Aurora-A的選擇性是其他55種激酶的100倍以上，但其也能以低nM級的濃度的抑制Flt-3和Abl激酶[1,2]。Tozasertib能阻斷各種人腫瘤細(xì)胞周期進(jìn)程并誘導(dǎo)其凋亡，也能深度抑制多種體內(nèi)移植瘤的生長，從而引起如白血病、結(jié)腸癌和胰腺癌的消退[1]。VX-680能以時間和劑量依賴的方式抑制未分化的甲狀腺癌細(xì)胞的增值并顯著影響各種細(xì)胞系軟瓊脂克隆形成的能力[3]。Tozasertib能顯著抑制患者樣品中T315I突變BCR-Abl的活性。Abl活性結(jié)構(gòu)域與Tozasertib結(jié)合后并未出現(xiàn)磷酸化現(xiàn)象，但仍為活性構(gòu)象 [4]。VX-680和ABT-737聯(lián)合使用能誘導(dǎo)Bcl-2和C-FLIP過表達(dá)的乳腺癌細(xì)胞凋亡 [5]。Tozasertib已進(jìn)入II期臨床試驗(yàn)用于治療白血病。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | Aurora A | Aurora C | Aurora B | FLT3 | Bcr-Abl |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 0.6 nM [1] | 4.6 nM [1] | 18 nM [1] | 30 nM(Ki) [1] | 30 nM(Ki) [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 639089-54-6 | 分子量: 464.59 |
分子式: C23H28N8OS | 純度: >99% |
同義名: VX-680, 639089-54-6, MK-0457, VX 680, MK 0457, VX680 | |
化學(xué)名: N-[4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrimidin-2-yl]sulfanylphenyl] cyclopropanecarboxamide | |
外觀: 白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.4646 | 2.3229 | 4.6459 | 11.6147 | 23.2293 | 46.4586 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
Tozasertib的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Harrington EA, et al. VX-680, a potent and selective small-molecule inhibitor of the Aurora kinases, suppresses tumor growth in vivo. Nat Med. 10(3):262-7(2004).
[2] Cheetham GM, et al. Structural basis for potent inhibition of the Aurora kinases and a T315I multi-drug resistant mutant form of Abl kinase by VX-680. Cancer Lett. 251(2):323-9(2007).
[3] Arlot-Bonnemains Y, et al. Effects of the Aurora kinase inhibitor VX-680 on anaplastic thyroid cancer-derived cell lines. Endocr Relat Cancer. 15(2):559-68(2008).
[4] Young MA, et al. Structure of the kinase domain of an imatinib-resistant Abl mutant in complex with the Aurora kinase inhibitor VX-680. Cancer Res. 66(2):1007-14(2006).
[5] Choi JE, et al. Combined treatment with ABT-737 and VX-680 induces apoptosis in Bcl-2- and c-FLIP-overexpressing breast carcinoma cells. Oncol Rep. 2015 Jan 15.
