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產品簡介
產品介紹
IAD1013-GSK429286A
GSK429286A，>99%
【英文同義名】：GSK 429286A, GSK 429286, GSK-429286, RHO-15
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品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | GSK429286A | IAD1013-0001MG | 1 mg | ￥1,429.00 |
IAD1013-0002MG | 2 mg | ￥2,699.00 | ||
IAD1013-0010MG | 10 mg | ￥3,689.00 |
產品描述
GSK429286A（GSK-429286）是一種強效的，選擇性, ROCK1和ROCK2的抑制劑，IC50分別為14 nM [1]和63 nM [2]。它能微弱抑制P90和P70核糖體S6激酶（IC50分別為780 nM和1940 nM），但對富亮氨酸重復蛋白激酶-2無有效抑制性[1,2]。在自發(fā)性高血壓大鼠中，GSK-429286能逆轉腎上腺素誘導的大鼠主動脈環(huán)（IC50 =190 nM）的收縮，并且產生劑量依賴性的平均動脈壓的降低[1]。
靶點
靶點 | ROCK1 | ROCK2 |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 14 nM [1] | 63 nM [2] |
化學特性
Cas No.: 864082-47-3 | 分子量: 432.37 |
分子式: C21H16F4N4O2 | 純度: >99% |
同義名: GSK 429286A, GSK 429286, GSK-429286, RHO-15 | |
化學名: 4-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]-N-(6-Fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-1,4,5,6-tetrahydro-3-pyridine -carboxamide | |
外觀: 結晶固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 150 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM | 150 mM |
質量(mg) | 0.43237 | 2.16185 | 4.3237 | 10.8092 | 21.6185 | 43.237 | 64.8555 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
GSK429286A的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Goodman KB, Cui H, Dowdell SE, et al. Development of dihydropyridone indazole amides as selective Rho-kinase inhibitors. J. Med. Chem. 1, 6-9, (2007).
[2] Nichols RJ, Dzamko N, Hutti JE, Cantley LC, et al. Substrate specificity and inhibitors of LRRK2, a protein kinase mutated in Parkinson's disease. Biochem. J. 1, 47-60, (2009).
