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ICG1142-0010MGICG1142-Dovitinib
| 參考價: | 面議 |
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)- ICG1142-0010MG 產(chǎn)品型號
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：415更新時間：2023-03-15 09:20:54
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產(chǎn)品簡介
產(chǎn)品介紹
ICG1142-Dovitinib
Dovitinib，>99%
【英文同義名】：CHIR-258, TKI-258
【中文同義名】：多韋替尼
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Dovitinib | ICG1142-0010MG | 10 mg | ¥1,289.00 |
ICG1142-0050MG | 50 mg | ¥3,649.00 | ||
ICG1142-0100MG | 100 mg | ¥6,219.00 |
產(chǎn)品描述
Dovitinib一種具有口服活性的小分子，強效抑制III，IV和V型受體酪氨酸激酶抑制劑，作用于FGFR1(IC50=8 nM)，F(xiàn)GFR3(IC50=9 nM)，VEGFR1(IC50=10 nM)，VEGFR2(IC50=13 nM)， VEGFR3(IC50=8 nM)，PDGFRβ(IC50=27 nM)，F(xiàn)LT3(IC50=1 nM)，c-KIT(IC50=2 nM)和 CSF-1R/c-fms(IC50=36 nM) [1]。在SK-HEP1細胞中， dovitinib誘導(dǎo)細胞周期捕獲，抑制細胞在集落的形成，同時抑制bFGF誘導(dǎo)的細胞遷移。 Dovitinib強效抑制肝細胞癌（HCC）移植瘤模型中腫瘤生長，并具有抗遷移活性[2]。Dovitinib還可以降低腫瘤細胞中磷酸化的PDGFRB和磷酸化的ERK[3]。Dovitinib與bortezomib，melphalan和dexamethasone等藥物聯(lián)合作用于WM細胞，可以產(chǎn)生累加效應(yīng)，顯著誘導(dǎo)凋亡反應(yīng)并抑制WM細胞增殖[4]。
靶點
靶點 | FLT3 | c-Kit | FGFR1 | VEGFR3/FLT4 | FGFR3 |
IC50 | 1 nM [1] | 2 nM [1] | 8 nM [1] | 8 nM [1] | 9 nM [1] |
靶點 | VEGFR1/FLT1 | VEGFR2/Flk1 | PDGFRβ | CSF-1R/c-Fms | PDGFRα |
IC50 | 10 nM [1] | 13 nM [1] | 27 nM [1] | 36 nM [1] | 210 nM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 405169-16-6 | 分子量.: 392.43 |
分子式: C21H21FN6O | 純度: >99% |
同義名: CHIR-258, TKI-258 | |
化學(xué)名: 1-amino-5-fluoro-3-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)quinolin-2(1H)-one | |
外觀: 白色固體粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 50 mM) | |
保存：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.3924 | 1.9622 | 3.9243 | 9.8108 | 0.3924 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
Dovitinib的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模毎N類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Trudel S, et al. CHIR-258, a novel, multitargeted tyrosine kinase inhibitor for the potential treatment of t (4; 14) multiple myeloma. Blood. 2005 Apr 1; 105(7):2941-8.
[2] Huynh H, et al. Dovitinib demonstrates antitumor and antimetastatic activities in xenograft models of hepatocellular carcinoma. J Hepatol. 2012 Mar; 56(3):595-601.
[3] Lee SH, et al. In vivo target modulation and biological activity of CHIR-258, a multitargeted growth factor receptor kinase inhibitor, in colon cancer models. Clin Cancer Res. 2005 May 15;11(10):3633-41.
[4] Azab AK, et al. FGFR3 is overexpressed waldenstrom macroglobulinemia and its inhibition by Dovitinib induces apoptosis and overcomes stroma-induced proliferation. Clin Cancer Res. 2011 Jul 1;17(13):4389-99.
