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產品簡介
產品介紹
ICG1087-SGX-523
SGX-523，>98%
【英文同義名】：022150-57-7, CHEMBL1236107, SGX 523, SGX523, , DB08584
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品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | ICG1087-0005MG | 5 mg | ¥1,319.00 | |
ICG1087-0010MG | 10 mg | ¥2,169.00 | ||
ICG1087-0050MG | 50 mg | ¥6,229.00 | ||
ICG1087-0100MG | 100 mg | ¥10,939.00 |
產品描述
是一種高效的、ATP競爭性的Met抑制劑，其IC50為4 nM，其選擇性是其他213種激酶的200倍以上，包括與Met緊密相關的受體酪氨酸激酶RON [1]。體內實驗顯示SGX523劑量依賴的抑制人成膠質細胞瘤、肺癌和胃癌移植瘤的生長[1]。在HGF誘導的NCI-H596細胞中，SGX523通過降低細胞在S期的數量（從32％到9％）而表現出對細胞周期抑制效果。SGX523能與EGFR抑制劑erlotinib協(xié)同以肝細胞生長因子依賴的方式抑制腫瘤的生長 [2]。臨床一期實驗顯示了意外腎毒性而停止了臨床開發(fā)[3]。
靶點
靶點 | Met |
IC50（半數有效濃度） | 4 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 1022150-57-7 | M. Wt.: 359.41 |
Formula: C18H13N7S | Purity: > 98% |
Synonym: 1022150-57-7, CHEMBL1236107, SGX 523, SGX523, , DB08584 | |
Chemical Name: 6-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-ylthio)quinoline | |
Appearance: Pale Pink powder | |
Solubility: Soluble in DMSO (up to 5 mM) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM |
質量(mg) | 0.3594 | 1.7971 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Buchanan, S. G. et al. SGX523 is an exquisiy selective, ATP-competitive inhibitor of the MET receptor tyrosine kinase with antitumor activity in vivo. Molecular cancer therapeutics 8, 3181-3190, doi:10.1158/1535-7163.mct-09-0477 (2009).
[2] Zhang, Y. W. et al. MET kinase inhibitor SGX523 synergizes with epidermal growth factor receptor inhibitor erlotinib in a hepatocyte growth factor-dependent fashion to suppress carcinoma growth. Cancer research 70, 6880-6890, doi:10.1158/0008-5472.can-10-0898 (2010).
[3] Infante, J. R. et al. Unexpected renal toxicity associated with SGX523, a small molecule inhibitor of MET. Investigational new drugs 31, 363-369, doi:10.1007/s10637-012-9823-9 (2013).
