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ICC1401 MK-1775MK-1775
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • ICC1401 MK-1775 產(chǎn)品型號
  • 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):587更新時間:2023-03-15 09:45:10

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產(chǎn)品簡介
MK-1775是一種有效的WEE1選擇性抑制劑,其IC50為5.2nM。與其他223種激酶相比,該藥物選擇性作用于wee1,例如,其對wee1的選擇性是Myt1(另外一種通過磷酸化蘇氨酸抑制cdc2的激酶)的100倍[1]。可以抑制cdc2 Tyr15的磷酸化,破壞G2檢查點(diǎn),加強(qiáng)DNA損傷試劑如gemcitabine, carboplatin and cisplatin 的細(xì)胞毒性
產(chǎn)品介紹

ICC1401 MK-1775

MK-1775,>99%

【英文同義名】MK 1775, MK1775

訂購信息:(*,常備現(xiàn)貨)

 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號

規(guī)

目錄價(元)

Gene Operation

ICC1401-0005MG

5 mg

¥1,299.00

ICC1401-0010MG

10 mg

¥2,299.00

ICC1401-0025MG

25 mg

¥3,839.00

ICC1401-0050MG

50 mg

¥6,439.00

 

產(chǎn)品描述

是一種有效的WEE1選擇性抑制劑,其IC505.2nM。與其他223種激酶相比,該藥物選擇性作用于wee1,例如,其對wee1的選擇性是Myt1(另外一種通過磷酸化蘇氨酸抑制cdc2的激酶)100[1]。可以抑制cdc2 Tyr15的磷酸化,破壞G2檢查點(diǎn),加強(qiáng)DNA損傷試劑如gemcitabine, carboplatin and cisplatin 的細(xì)胞毒性作用。可以聯(lián)合多種DNA損傷試劑,如5-FU, capecitibine, camptothecin, mitomycin C, doxorubicin,pemetrexed 以多種方式發(fā)揮抗腫瘤效應(yīng)[2]。目前已進(jìn)入臨床II期試驗(yàn)階段,與gemcitabine, Irinotecan Hydrochloride, cisplatin, or carboplatin等共同用于實(shí)體瘤的治療[3]。

靶點(diǎn)

靶點(diǎn)

WEE1

IC50(半數(shù)有效濃度)

5.2 nM

化學(xué)特性

Cas No.: 955365-80-7

M. Wt.: 500.6

Formula: C27H32N8O2

Purity: >99%

Synonym: MK 1775, MK1775

Chemical Name:

2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo

[3,4-d]pyrimidin-3-one

Appearance: almost white powder to yellow powder

Solubility: Soluble in DMSO (80mg/ml)

StorageStore powder at -20 ºC for the stability of three years.

儲存液配制

儲存液 (1 ml DMSO體系)

1mM

10mM

20mM

40mM

質(zhì)量(mg)

0.5006

5.006

10.012

15.018

結(jié)構(gòu)式

使用濃度(僅作參考)

的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

參考文獻(xiàn)

[1] Mueller PR, et al. Myt1: a membrane-associated inhibitory kinase that phosphorylates Cdc2 on both threonine-14 and tyrosine-15. Science,270:86–90( 1995).

[2] Hirai H, et al. , a small molecule Wee1 inhibitor, enhances anti-tumor efficacy of various DNA-damaging agents, including 5-fluorouracil. Cancer Biol, 9:514–522(2010).

[3] Leijen S, et al. A phase I pharmacological and pharmacodynamic study of , a Wee1 tyrosine kinase inhibitor, in monotherapy and combination with gemcitabine, cisplatin, or carboplatin in patients with advanced solid tumors. J Clin Oncol; 46th Ann Meet Am Soc of Clin Oncol (ASCO),. p. 28:15s.( 2010).

 



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