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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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ICC1307-0005MGPHA-680632
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- ICC1307-0005MG 產(chǎn)品型號(hào)
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：278更新時(shí)間：2023-03-15 09:42:09
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
產(chǎn)品介紹
PHA-680632
PHA-680632，>99%
【英文同義名】：PHA680632, PHA 680632
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | ICC1307-0005MG | 5 mg | ¥1,319.00 | |
ICC1307-0010MG | 10 mg | ¥2,369.00 | ||
ICC1307-0050MG | 50 mg | ¥7,819.00 |
產(chǎn)品描述
是Aurora激酶的一種有效小分子抑制劑，其作用于Aurora A、B和C 的IC50分別為27,135和120 nM。選擇性作用于Aurora激酶, 相比于AuroraA, 該化合物作用于FLT3,LCK,PLK1,STLK2,VEGFR2,和VEGFR3的IC50值要高30到200倍，對(duì)FGFR1有較強(qiáng)的交叉反應(yīng)性，IC50值為390nM，而對(duì)另外22激酶無活性，其IC50值大于10 μM[1]。在體外，對(duì)多種細(xì)胞系具有抗增殖效果，IC50 為0.06-7.15 μM，它可以促使腫瘤細(xì)胞形成多倍體，并可能對(duì)某些細(xì)胞具有毒性[1]；在體內(nèi)，可以通過抑制腫瘤細(xì)胞的增殖和促進(jìn)其凋亡的方式抑制動(dòng)物腫瘤的生長(zhǎng)，并伴隨一些生物標(biāo)志物的改變，如組氨酸H3或者BubR1的磷酸化[2]。 和輻照聯(lián)合處理，對(duì)于抑制腫瘤細(xì)胞效果更強(qiáng)，尤其作用于p53缺失的細(xì)胞。它可以減緩小鼠移植瘤腫瘤細(xì)胞(p53−/− HCT116)的生長(zhǎng)[3]。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | Aurora A | Aurora B | Aurora C |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 27nM | 135nM | 120nM[1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 398493-79-3 | M. Wt.: 501.62 |
Formula: C28H35N7O2 | Purity: >99% |
Synonym: PHA680632, PHA 680632 | |
Chemical Name: N-(2,6-diethylphenyl)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamido)pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H,4H,6H)-carboxamide | |
Appearance: white to off-white powder | |
Solubility: Soluble in DMSO (95mg/ml) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years. | |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 10mM | 20mM | 50mM | 70mM | 100mM |
質(zhì)量(mg) | 5.0162 | 10.0324 | 25.0810 | 35.1134 | 50.162 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Soncini C, et al. , a Novel Aurora Kinase Inhibitor with Potent Antitumoral Activity. Clin Cancer Res. 12(13): 4080-4089 (2006).
[2] Carpinelli P, et al. Exploring the molecular mechanisms of a small molecule inhibitor of Aurora kinases. Proc Amer Assoc Cancer Res. 46 (2005).
[3] Tao Y, et al. Enhancement of radiation responseby inhibition of Aurora-A kinase using siRNA or a selective Aurora kinase inhibitor PHA680632 in p53-deficient cancer cells. BrJ Cancer,97:1664–72(2007).
